Los tratamientos para el VIH implican tomar fármacos antirretrovirales. Los inhibidores de la proteasa son una de las siete clases de fármacos antirretrovirales.

Los fármacos antirretrovirales están diseñados para tratar el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Los diferentes fármacos tienen diferentes mecanismos de acción. Los inhibidores de la proteasa actúan bloqueando la actividad de la proteasa del VIH, que es una enzima que el VIH necesita para multiplicarse.

Un profesional de salud suele recetar tres o más fármacos para tratar el VIH, lo que se denomina terapia antirretroviral de alta efectividad (TARGA, en inglés), terapia antirretroviral combinada (cART, en inglés) o terapia antirretroviral (ARV, en inglés). Una de ellas puede ser un inhibidor de la proteasa.

En este artículo, analizamos los inhibidores de la proteasa, incluyendo cómo funcionan, sus nombres de marca y posibles efectos secundarios.

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Un médico puede recetar múltiples inhibidores de la proteasa para tratar el VIH.

Cuando el VIH entra en el cuerpo de una persona, hace copias de sí mismo insertando su ADN viral en células específicas del sistema inmunitario, llamadas células CD4. Las células CD4 coordinan el sistema inmunitario, haciéndolo apto para combatir las infecciones.

Cuando el VIH se instala dentro de las células CD4, estas pierden su capacidad de funcionar. Posteriormente, el VIH instruye a las células CD4 para que elaboren nuevas proteínas y material genético del VIH, que utiliza para crear más virus que pueden dirigirse a más células CD4.

Con el tiempo, esto daña el sistema inmunitario al reducir el número de células CD4 activas en el cuerpo, haciendo a una persona más susceptible a enfermedades e infecciones.

Los inhibidores de la proteasa interfieren con la capacidad del VIH para producir nuevos virus dentro de las células CD4. Específicamente, bloquean una enzima conocida como proteasa. La proteasa descompone las proteínas del VIH, usando esas partículas más pequeñas para crear nuevos virus que pueden madurar y propagarse.

Cuando un inhibidor de la proteasa bloquea la proteasa, el VIH no puede descomponer sus proteínas para crear nuevos virus. Como resultado, ya no puede multiplicarse, y deja de propagarse.

Los inhibidores de la proteasa no son una cura para el VIH, pero cuando se toman en combinación con otros medicamentos antirretrovirales efectivos pueden reducir el VIH a niveles indetectables en el cuerpo. Cuando el virus es indetectable, ya no es transmisible a través del contacto sexual.

Esto significa que una persona que vive con VIH y se adhiere a un plan de tratamiento efectivo puede llevar una vida saludable sin riesgo de transmitir el VIH a otras personas.

Hay muchos inhibidores de la proteasa diferentes disponibles, y las personas deben tomarlos con otros medicamentos contra el VIH.

Un proveedor de salud puede recetar un inhibidor de la proteasa junto con otros medicamentos; a veces, el inhibidor de la proteasa ya está incluido en un medicamento combinado contra el VIH.

Los inhibidores de la proteasa aprobados por la Dirección de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) incluyen:

  • atazanavir, nombre de marca Reyataz
  • darunavir, nombre de marca Prezista
  • fosamprenavir, nombre de marca Lexiva
  • saquinavir, nombre de marca Invirase
  • tipranavir, nombre de marca Aptivus

Otro inhibidor de la proteasa llamado ritonavir (Norvir) puede aumentar la acción de otros inhibidores de la proteasa, lo que significa que una persona puede tomarlo con otro inhibidor de la proteasa.

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La náusea y los mareos son posibles efectos secundarios de los inhibidores de la proteasa.

Los inhibidores de la proteasa pueden tener efectos secundarios, como:

  • náusea
  • vómitos
  • diarrea
  • mareos
  • erupción leve enrojecida y con picazón
  • un aumento o disminución en la grasa corporal
  • nivel alto de azúcar en sangre (hiperglucemia) y diabetes
  • cálculos renales, que pueden causar sangre en la orina, dolor al orinar y dolor en la espalda baja

Los medicamentos antirretrovirales pueden causar el síndrome inflamatorio de reconstitución inmune (IRIS, en inglés), que puede ocurrir a medida que el sistema inmunitario se fortalece. El IRIS puede causar un brote de una infección que una persona no sabía que tenía.

También podría causar una respuesta inmunitaria hiperactiva a una infección pasada. Esto es una señal de que el sistema inmunitario se está recuperando. El IRIS puede ser severo o leve.

Algunos efectos secundarios de los inhibidores de la proteasa pueden ser graves. Estos efectos secundarios, aunque poco comunes, requieren atención médica de emergencia. Estos incluyen:

  • Daño hepático. Los síntomas de daño hepático pueden incluir ictericia, que es una coloración amarillenta de la piel o el blanco de los ojos, heces de color pálido u orina de color oscuro. Si esto sucede, busca atención médica de emergencia.
  • Problemas de vesícula biliar. Los síntomas incluyen dolor en el lado derecho del abdomen o en la parte superior del abdomen, fiebre, náusea, vómitos o ictericia.
  • Problemas cardíacos.
  • Problemas hepáticos.
  • Una erupción cutánea.

Una persona que experimenta cualquier efecto secundario de los inhibidores de la proteasa debe hablar con su médico.

Las personas a menudo pueden controlar los efectos secundarios leves, y pueden desaparecer solos. Si es necesario, un proveedor de salud puede ayudar a la persona a encontrar otro medicamento que funcione mejor para ella. En general, los riesgos de no tratar el VIH son mucho mayores que los de los efectos secundarios de los medicamentos.

Los inhibidores de la proteasa pueden tener interacciones peligrosas con otros medicamentos, suplementos, vitaminas e hierbas.

Es esencial informar a un proveedor de salud sobre cualquier otro medicamento o suplemento antes de tomar inhibidores de la proteasa u otros medicamentos contra el VIH. Esto puede ayudar a una persona a evitar interacciones graves.

En algunos casos, el VIH puede volverse resistente a los inhibidores de la proteasa. Esto significa que el virus deja de responder al medicamento.

La resistencia a los medicamentos puede ocurrir cuando el VIH cambia o muta en el cuerpo de una persona. Los virus hacen esto para tratar de sobrevivir. Cuando muta, puede volverse resistente a los medicamentos que una persona toma.

En algunos casos, una persona puede contraer una cepa del VIH resistente a los medicamentos. Esto significa que el tipo de VIH que tiene no responde a ciertos medicamentos.

La mejor manera de evitar la resistencia a los medicamentos contra el VIH es tomar los medicamentos contra el VIH todos los días, precisamente tal y como los receta el proveedor de salud. No se debe omitir ni cambiar las dosis ni dejar de tomar un medicamento sin hablar con el proveedor de salud.

Usar una caja de píldoras de 7 días, una aplicación de recordatorio de medicamentos u otro sistema de recordatorio puede recordarles a las personas que deben tomar sus medicamentos todos los días. Si presentan efectos secundarios adversos, pueden hablar con su proveedor de salud.

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Las pruebas en muestras de sangre pueden ayudar a medir el éxito del tratamiento.

Cuando una persona toma inhibidores de la proteasa y otros medicamentos antirretrovirales, su proveedor de salud llevará a cabo pruebas específicas para asegurarse de que sus medicamentos están funcionando, incluyendo:

Recuentos de células CD4

Un recuento de células CD4 mide el número de células CD4 en una muestra de sangre. Una persona puede hacerse una prueba de CD4 antes de comenzar el tratamiento y luego periódicamente durante el tratamiento.

Un recuento alto o en aumento de CD4 generalmente significa que el sistema inmunitario está sano y a menudo es una señal de que los medicamentos contra el VIH están funcionando como deberían. Un recuento normal de células CD4 es de alrededor de 500–1,200 células por milímetro cúbico (células/mm3).

Cargas virales de VIH

La carga viral, o los niveles de ARN del VIH, le indican a un proveedor de salud cuánto VIH hay en la sangre. Un número de carga viral más bajo significa que hay menos copias del VIH en la sangre.

El tratamiento del VIH tiene como objetivo reducir la carga viral a niveles indetectables. Esto significa que el recuento de VIH es tan bajo que la prueba no puede detectarlo. Esto indica que la persona con VIH goza de buena salud y que no puede contagiar la enfermedad a sus parejas sexuales.

Sin embargo, incluso después de que una persona alcanza una carga viral indetectable, debe seguir tomando sus medicamentos según lo recetado. Es fundamental asistir a todos los chequeos y citas durante el tratamiento para medir el éxito del tratamiento y hablar sobre los efectos secundarios o hacer preguntas sobre el tratamiento del VIH.

Los inhibidores de la proteasa son una clase de medicamentos antirretrovirales que las personas usan junto con otros medicamentos contra el VIH para manejar el VIH de manera efectiva. Los inhibidores de la proteasa actúan al detener la actividad de las enzimas proteasas del VIH, previniendo así la multiplicación del virus.

Las personas pueden tomar varias píldoras cada día, pero muchos regímenes antirretrovirales implican tomar una sola tableta una vez al día.

Hay muchos inhibidores de la proteasa disponibles, incluyendo atazanavir (Reyataz), darunavir (Prezista), Fosamprenavir (Lexiva) y Saquinavir (Invirase).

El VIH es una afección tratable. Tomar todos los medicamentos recetados para el VIH ayuda a una persona a mantener la afección bajo control. Esto evita el daño al sistema inmunitario y elimina el riesgo de transmitir el VIH a las parejas sexuales. Dentro de los 3 a 6 meses de tratamiento efectivo, la carga viral de una persona suele ser indetectable.

Más de 150,000 personas en Estados Unidos tienen VIH y no lo saben. Esto significa que no están recibiendo el tratamiento vital que necesitan.

En la actualidad, los medicamentos antirretrovirales avanzados permiten a las personas que viven con VIH vivir una vida larga y saludable. Hacerse pruebas y el diagnóstico es el primer paso hacia un tratamiento efectivo.

Lee el artículo en inglés.

Traducción al español por HolaDoctor.

Edición en español por Stella Miranda el 11 de junio de 2021.

Versión original escrita el 3 de diciembre de 2018.

Última revisión médica realizada el 3 de diciembre de 2018.